Peter W. Schiller

Chimie thérapeutique et pharmacologie moléculaire des hormones et neurotransmetteurs polypeptidiques, y compris les peptides opioïdes (enképhaline, dynorphine, etc.), la cholécystokinine, la substance P, la somatostatine, l'angiotensine et le peptide natriurétique de l'oreillette (ANP). Étude de la relation structure-activité par la synthèse chimique et la caractérisation pharmacologique de nouveaux analogues des peptides et des peptidomimétiques. Utilisation de la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) dans des études conformationnelles des peptides. Développement de médicaments peptidiques selon des modèles obtenus par des techniques de graphisme sur ordinateur. Modélisation moléculaire des récepteurs liés aux protéines G. Aspects structurels et thermodynamiques des interactions peptide-récepteur.

Biophysique - Chimie - Pharmacologie. Méthodologie: Appliquée - Fondamentale. Pathologie: Douleurs récidivantes et chroniques - Hypertension - Toxicomanies.

• Prix de l’AAPS pour le Dr Peter W. Schiller

• Berezowska, I., Chung, N.N., Lemieux, C., Wilkes, B.C. et SCHILLER, P.W. Dicarba analogues of the cyclic enkephalin peptides H-Tyr-c[D-Cys-Gly-Phe-D(or L)-Cys]NH2 retain high opioid activity. J. Med. Chem. 50: 1414-1417, 2007.
• Audet, N., Galés, C., Archer-Lahlou, É., Valliers, M., SCHILLER, P.W., Bouvier, M. et Piñeyro, G. Bioluminescence resonance energy transfer assays reveal ligand-specific conformational changes within preformed signaling complexes containing δ-opioid receptors and heterotrimeric G proteins. J. Biol. Chem. 283: 15078-15088, 2008.
• Weltrowska, G., Nguyen, T.M.-D., Lemieux, C., Chung, N.N. et SCHILLER, P.W. Potent opioid agonists containing 4’-[N-((4’-phenyl)-phenethyl)carboxamido]phenyl-alanine (Bcp) in Place of Tyr1. Chemical Biology & Drug Design 72: 337-340, 2008.
• SCHILLER, P.W. Bi- or multifunctional opioid peptide drugs. LifeSci. doi:10.1016/j.lfs.2009.02.025.
• Berezowska, I., Chung, N.N., Lemieux, C., Wilkes, B.C. et SCHILLER, P.W. Agonist vs antagonist behavior of δ opioid peptides containing novel phenylalanine analogues in place of Tyr1. J. Med. Chem. 52: 6941-6945, 2009.